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TMP195:IIa 類 HDAC 抑制劑

簡要描述:TMP195有效和選擇性的IIa類HDAC抑制劑,對HDAC4、HDAC5、HDAC7和HDAC9的IC50分別為59 nM、60 nM、26 nM和15 nM。cellagentech:TMP195:IIa 類 HDAC 抑制劑

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  • 更新時間:2023-12-27
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cellagentech:TMP195:IIa 類 HDAC 抑制劑

TMP195是有效和選擇性的IIa類HDAC抑制劑,對HDAC4、HDAC5、HDAC7和HDAC9的IC50分別為59 nM、60 nM、26 nM和15 nM。它對其他 HDAC 的選擇性超過 100 倍 (IC50>10 µM)。 TMP195 具有鋅結合基團三氟甲基惡二唑 (TFMO),它規(guī)避了異羥肟酸鹽的選擇性和藥理作用。 (1)

TMP195 在集落刺激因子處理后改變單核細胞的基因表達,同時對 T 細胞、B 細胞和單核細胞沒有細胞毒性。該工具化合物有助于揭示 IIa 類 HDAC 的細胞活性。 (1) TMP195和相關化合物的發(fā)現為靶向金屬酶提供了一種不同于傳統(tǒng)螯合金屬結合基團的替代設計,并表明IIa類HDAC抑制劑與現有HDAC抑制劑(例如曲古抑菌素A)相比在機制和應用上具有治療潛力。 ,或 TSA)。

技術信息:

化學式:
23 H 19 F 3 N 4 O 3
CAS 編號:
不適用
分子量:
456.42
純度:
> 98%
外貌:
白色的
化學名稱:
N-(2-甲基-2-(2-苯基惡唑-4-基)丙基)-3-(5-(三氟甲基)
-1,2,4-惡二唑-3-基)苯甲酰胺
溶解度:
DMSO 中濃度高達 50 mM
同義詞:
TMP195

運輸條件:產品在環(huán)境溫度下裝在玻璃瓶中運輸。
儲存條件:為了延長保質期,將固體粉末儲存在 4 o C 干燥條件下,或將 DMSO 溶液儲存在 -20 o C條件下。

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